U zdravih ispitanika, izloženost tadalafilu (AUC) povećala je dozu proporcionalno u rasponu doze od 2,5 do 20 mg. Koncentracije u plazmi u ustaljenom stanju postižu se u roku od 5 dana nakon doziranja jednom dnevno, a ekspozicije su otprilike 1. 6- preklopili su veće od onih nakon jedne doze. Srednje koncentracije tadalafila izmjerene u neovisnoj studiji kod zdravih muških ispitanika nakon primjene jedne oralne doze od 20 mg i jednostrukih i više dnevnih doza od 5 mg.
· Apsorbirati
Nakon jedne oralne doze, maksimalna koncentracija plazme (CMAX) tadalafila postiže se za 30 minuta do 6 sati (medijan, 2 sata). Apsolutna bioraspoloživost tadalafila nakon oralne primjene nije utvrđena.
Na brzinu i opseg apsorpcije tadalafila ne utječe na hranu; Stoga se cialis može uzimati s hranom ili sam.
· Distribuirati
Srednji prividni volumen raspodjele nakon oralne primjene bio je približno 63 L, što ukazuje na raspodjelu tadalafila u tkiva. U terapijskim koncentracijama 94% tadalafila u plazmi je vezano za proteine.
Manje od 0. 0005% doze javlja se u sjeme zdravih ispitanika.
· Metabolizam
Tadalafil se prvenstveno metabolizira CYP3A4 u svoj metabolit katehola. Metaboliti katehola prolaze opsežnu metilaciju i glukuronidaciju kako bi nastali konjugati metilkatehola i metilkatehol glukuronidata. Glavni cirkulirajući metabolit je metilkatehol glukuronid. Koncentracija metilkatehola je manja od 10% koncentracije glukuronida.
Podaci in vitro pokazuju da se ne očekuje da metabolit bude farmakološki aktivan u koncentracijama promatranog metabolita.
· Izlučivanje
Kod zdravih ispitanika, srednje oralno klirens tadalafila je 2,5 L/h, a srednji poluživot terminala je 17,5 sati. Tadalafil se prvenstveno izlučuje kao metabolit, prvenstveno u izmetu (otprilike 61% doze), a u manjoj mjeri u urinu (otprilike 36% doze).
· Gerijatriji
Zdravi muški stariji ispitanici (65 godina ili stariji) imali su niže oralno uklanjanje tadalafila, što je rezultiralo izloženošću (AUC) 25% većim nego kod zdravih ispitanika u dobi od 19 do 45 godina, bez utjecaja na CMAX. Nema potrebe za podešavanjem doziranja temelji se isključivo na dobi. Međutim, starije odrasle osobe treba smatrati osjetljivijim na lijek [vidi uporabu u određenim populacijama].
· Dijabetičari
Kod dijabetičara, doza tadalafila od 10 mg rezultirala je otprilike 19% smanjenjem izloženosti (AUC) i 5% smanjenjem CMAX -a u usporedbi sa zdravim ispitanicima. Nije potrebno podešavanje doze.
· Pacijenti s hiperplazijom prostate
Nisu primijećene statističke razlike u izloženosti (AUC i CMAX) između starijih (70 do 85 godina) i mlađih (manje od ili jednakih 60 godina) u bolesnika s BPH -om nakon jednostrukih i više doza od 20 mg tadalafila značajnih razlika u učenju. Nije potrebno podešavanje doze.
