Testosteron je kritični muški spolni hormon koji je odgovoran za normalan rast i razvoj muških spolnih organa i održavanje sekundarnih spolnih karakteristika, poput rasta i sazrijevanja muških spolnih organa, razvoja muške distribucije kose, zadebljanja glasnica i izmjena u mišićnoj tjelesnoj mišići i distribuciji masti. Muški hipogonadizam, koji je posljedica nedovoljne izlučivanja testosterona, ima dvije glavne etiologije: primarni hipogonadizam uzrokovan je nedostacima u gonadama, dok je sekundarni hipogonadizam neuspjeh hipotalamusa (ili hipofize) da proizvede dovoljne gonadotropine (FSH i LH).
U cirkulaciji se testosteron undekanoat cijepa endogenim nespecifičnim esterazama za oslobađanje testosterona, aktivne komponente spoja. Undekanoatni bočni lanac je farmakološki neaktivan. Testosteron se može dalje pretvoriti 5 reduktazom u njegov više biološki aktivniji oblik, dihidrotestosteron (DHT). Djelovanje testosterona i DHT posredovane su putem androgenih receptora, koji se široko izražava u mnogim tkivima, uključujući kost, mišić, prostatu i masno tkivo. Testosteron se veže na androgene receptore s visokim afinitetom i regulira ciljanu transkripciju gena koji su uključeni u normalan rast i razvoj muških spolnih organa i održavanje sekundarnih spolnih karakteristika. Testosteron može uzrokovati poboljšanu seksualnu funkciju, povećanu mršavu tjelesnu masu, gustoću kostiju, eritropoezu, veličinu prostate i promjene lipidnih profila.
