Kod muškaraca androgeni posreduju u rastu i razvoju muških spolnih organa te razvoju i održavanju sekundarnih spolnih karakteristika. Androgeni također općenito povećavaju anabolizam proteina i smanjuju katabolizam proteina. Egzogena primjena androgena rezultira aktivacijom mehanizama povratne sprege što rezultira smanjenom endogenom proizvodnjom testosterona.
Metiltestosteron je sintetski agonist androgenih receptora. Metiltestosteron je oponašatelj testosterona koji se koristi za liječenje muškaraca s nedostatkom testosterona. Osim toga, koristi se u liječenju raka dojke kod žena u postmenopauzi kao antineoplastično sredstvo. Metiltestosteron je derivat testosterona koji nosi metilnu skupinu na 17 alfa poziciji koja funkcionalno povećava bioraspoloživost. Metiltestosteron veže citosolne androgene receptore, a kompleks ligand-receptor funkcionira kao faktor transkripcije koji regulira ekspresiju gena koji reagiraju na androgene. Geni osjetljivi na androgene odgovorni su za rast i razvoj muških spolnih organa i sekundarnih spolnih obilježja. Anabolički agensi poput metiltestosterona stimuliraju anabolizam i inhibiraju katabolizam te tako potiču razvoj mišićne mase, snage i snage.
Metiltestosteron je jedan od mnogih sintetskih androgenih terapeutika. Sveukupna uporaba egzogenih androgena kao što je metiltestosteron je ograničena i pažljivo se prati jer se mogu pojaviti značajne neželjene nuspojave kao što je rast prostate. U novije vrijeme razvijeni su nesteroidni modulatori androgenih receptora koji mogu aktivirati androgeni receptor, ali nisu reducirani u dihidrotestosteron ili aromatizirani u estradiol i stoga ne pokazuju neželjene efekte izvan cilja.
