Anastrozol u prahu (arimidex)

Opis

Arimidex je inhibitor aromataze koji je razvila Zeneca Pharmaceuticals (sada AstraZeneca) koji je izvorno sintetiziran i dizajniran za liječenje pacijentica koje boluju od uznapredovalog raka dojke. FDA ga je odobrila za upotrebu i pušten je na američko tržište lijekova na recept 1995. godine. Arimidex se smatra jednim od novijih inhibitora aromataze, poznat kao inhibitor aromataze treće generacije [1]. Razlog zašto i inhibitori aromataze i SERM djeluju tako da blokiraju učinke estrogena na različite načine je taj što je utvrđeno da veliku većinu karcinoma dojke stimulira i ubrzava estrogen.

Arimidex se koristi u liječenju raka dojke kao ono što je poznato kao pomoćno liječenje. To se obično odnosi na dodatni tretman kada drugi standardni tretmani nisu ispunili odgovarajuća očekivanja. Prije razvoja i izdavanja Arimidexa kao lijeka za liječenje raka dojke, primarni lijek koji se desetljećima prije koristio za liječenje bio je Nolvadex (Tamoxifen). Nolvadex se smatra korištenim kao prvi i standardni tretman za pacijente s rakom dojke. Kada liječenje Nolvadexom, iz ovog ili onog razloga, ne ispuni očekivanja tijekom liječenja raka dojke, koriste se pomoćni lijekovi druge linije kao što je Arimidex.

Jedna takva studija o Arimidexu na više od 9,000 pacijentica s rakom dojke nakon operacije promatrala je njegovu učinkovitost u usporedbi s Nolvadexom (samim ili oba korištena istovremeno), što je rezultiralo daleko povoljnijim ishodima za Arimidex u odnosu na Nolvadex. Studija, koja je provedena 2002. godine, zaključila je da je Arimidex daleko učinkovitiji u regresiji raka, kao i da je povećao stopu preživljavanja pacijenata s rakom dojke nakon liječenja. Tada je ova studija (kao i druge) potaknula pojedince među zajednicama korisnika anaboličkih steroida da to primjete i počnu istraživati ​​prednosti njegovih učinaka na snažno smanjenje razine estrogena. Studija koja je kasnije provedena pokazala je da je rizik od recidiva raka dojke eliminiran za 40% primjenom Arimidexa, ali su pacijentice iskusile porast prijeloma kostiju. To je zato što estrogen igra središnju ulogu u pravilnom održavanju kostiju i zadržavanju minerala, a to će se značajno smanjiti nakon velikog smanjenja razine estrogena kao rezultat primjene Arimidexa.

Budući da je Arimidex bio prvi inhibitor aromataze kojeg su mnogi bodybuilderi primijetili, on je najpopularniji inhibitor aromataze koji se koristi među korisnicima anaboličkih steroida u svrhu kontrole estrogena. Korištenje među sportašima koji koriste anaboličke steroide je za kontrolu gotovo svih nuspojava povezanih s estrogenom: manifestacija ginekomastije, zadržavanje vode i nadutost, porast krvnog tlaka (kao rezultat zadržavanja vode povećava se od estrogena). To je u suprotnosti sa SERM-ovima kao što je Nolvadex, koji služe samo za blokiranje ginekomastije. Studije su zapravo pokazale da je upotreba Arimidexa kod muškaraca bila dovoljno učinkovita da smanji razine estrogena u cirkulirajućoj plazmi krvi za 50% samo u dozi od 0,5 – 1 mg dnevno. Ovo je vrlo značajno smanjenje kod muškaraca, ali se može smatrati sasvim drugačijim od smanjenja od 80% kod žena oboljelih od raka dojke, ali mora se zapamtiti da je estrogen i njegov odnos prema ženskoj fiziologiji drugačiji od muškaraca.

Osim upotrebe kod bodybuildera, Arimidex se također medicinski koristio i kod muškaraca. Neki muškarci pokazuju abnormalno visoke razine estrogena iz mnogo različitih razloga i Arimidex se koristi u borbi protiv tih bolesti. Konkretno, Arimidex se koristi za liječenje muških adolescenata koji pokazuju prekomjerne razine estrogena tijekom puberteta, što rezultira neželjenom pubertetskom ginekomastijom. Osim toga, prekomjerne razine estrogena u adolescentnih muškaraca tijekom puberteta često mogu dovesti do zastoja u rastu zbog činjenice da estrogen igra ključnu ulogu u spajanju ploča rasta kostiju koje se zatvaraju, sprječavajući daljnji linearni rast, a Arimidex se također koristio za liječiti i ova stanja.

Svojstva Arimidexa

Učinci Arimidexa na kontrolu razine estrogena u serumu mogu biti prilično drastični čak i pri dozi od 1 mg dnevno. Pokazalo se da je količina supresije estrogena koja je rezultat ove doze kod pacijenata veća od 80%. Arimidex može biti toliko učinkovit u inhibiciji enzima aromataze i time smanjenju razine estrogena da se ovaj spoj obično daje samo ženama u postmenopauzi i/ili se koristi kada druga prva linija liječenja raka dojke nije uspjela.

Arimidex i letrozol su klasificirani kao nesteroidni i nesuicidni inhibitori aromataze koji se natječu sa supstratom za vezanje na aktivno mjesto enzima. Ovo se jako razlikuje od Aromasina (Exemestane), koji je steroidni i samoubilački inhibitor aromataze koji djeluje kao steroidni inhibitor temeljen na mehanizmu koji oponaša supstrat, pretvara ga enzim u reaktivni međuprodukt i rezultira inaktivacijom aromataze enzim . Radi lakšeg razumijevanja, laiku ovo znači da kemijska struktura Aromasina nalikuje tradicionalnim 'metama' na koje se veže aromataza (na primjer, testosteron) i da u biti 'zavarava' enzim aromatazu da se veže s njim, samo da postane inhibirano/deaktivirano. Budući da je snaga vezanja tako velika, ova inhibicija postaje trajna za enzim aromatazu za koji se Aromasin vezao. Arimidex i letrozol, budući da nisu suicidalni inhibitori aromataze, natječu se s tradicionalnim 'metama' enzima umjesto da im se osigura trajno mjesto (što je prednost koju Aromasin ima u odnosu na druga dva).

Bodybuilderi i sportaši koji koriste anaboličke steroide obično će favorizirati inhibitore aromataze kao što je Arimidex zbog njegove sposobnosti da eliminira porast razine estrogena u njegovom korijenskom uzroku: aromatazi. Onemogućavanjem enzima aromataze, suprafiziološke razine aromatizirajućih androgena (kao što su testosteron, dianabol, boldenon, itd.) ne mogu se pretvoriti u estrogen, čime se eliminira svaki mogući rizik od nuspojava povezanih s estrogenom.

Učinci Arimidexa

Kao antiestrogen, Arimidex je vrijedan za pacijentice s rakom dojke jer se mnogi oblici raka dojke hrane estrogenskim hormonom. Iako je možda pretjerano pojednostavljeno, primjenom Arimidexa učinak izgladnjuje rak. Desetljećima se u tu svrhu koristio Nolvadex. Nolvadex ima sposobnost vezanja na estrogenske receptore, što zauzvrat sprječava vezanje estrogena. Međutim, AI poput Arimidexa aktivno inhibiraju proizvodnju estrogena i smanjuju stvarnu količinu cirkulirajućeg hormona. Ukratko, nema dostupnog estrogena koji bi mogao oštetiti pacijenticu s rakom dojke. Posljednjih godina Arimidex je postao vodeći antiestrogen u liječenju raka dojke s pozitivnim hormonskim receptorima, osobito među ženama u postmenopauzi. Nakon što se rak smiri, nije neuobičajeno da se uvede Nolvadex kako bi se rak držao podalje.

Za korisnike anaboličkih steroida, učinci Arimidexa su jako cijenjeni zbog njegove sposobnosti zaštite od nuspojava povezanih s estrogenom. Mnogi anabolički steroidi imaju sposobnost promicanja estrogenih nuspojava zbog interakcije hormona testosterona s enzimom aromatazom. Kako dolazi do aromatizacije, razine estrogena rastu i to može dovesti do ginekomastije i zadržavanja viška vode. Kada prekomjerno zadržavanje vode postane ozbiljno, to također može potaknuti visok krvni tlak. Ne aromatiziraju svi anabolički steroidi i kao takvi ne mogu svi dovesti do učinaka povezanih s estrogenom. Međutim, mnogi uobičajeni steroidi imaju sposobnost promicanja estrogenske aktivnosti uključujući Dianabol, sve oblike nandrolona i boldenona do određenog stupnja i, naravno, sve oblike testosterona u velikoj mjeri.

Uključivanjem Arimidexa u ciklus anaboličkih steroida koji sadrži aromatizirajuće steroide, pojedinac se može zaštititi od ginekomastije i zadržavanja vode. To će također zaštititi od visokog krvnog tlaka. Neki steroidi još uvijek mogu uzrokovati visoki krvni tlak bez zadržavanja vode, ali veliko prekomjerno zadržavanje vode glavni je krivac visokog krvnog tlaka među korisnicima anaboličkih steroida. Bez sumnje, umjetna inteligencija poput Arimidexa najučinkovitiji su antiestrogeni u borbi protiv nuspojava povezanih s estrogenom. SERM-ovi poput Nolvadexa također mogu biti korisni i iako nisu tako učinkoviti trebali bi biti prvi izbor kada je to moguće. Arimidex ima sposobnost negativnog utjecaja na kolesterol kao što ćemo vidjeti u odjeljku o nuspojavama. Međutim, također ćemo otkriti da se problemi s kolesterolom mogu izbjeći.

Kao spoj koji stimulira testosteron, Arimidex može biti privlačan za planove liječenja s niskim testosteronom i za terapiju nakon ciklusa (PCT) za korisnike anaboličkih steroida. U slučaju liječenja niskim testosteronom, to često nije dovoljno. Međutim, još uvijek može biti koristan u kombinaciji s egzogenom terapijom testosteronom u zaštiti od estrogenih nuspojava. Što se tiče korištenja PCT-a, neki će to pokušati i može imati pozitivan učinak, ali općenito se ne preporučuje. Glavna svrha PCT plana je poticanje prirodne proizvodnje testosterona kako bi se zaštitilo čisto mišićno tkivo, držalo tjelesnu masnoću pod kontrolom i promicalo bolje stanje zdravlja. Međutim, sveukupna svrha je normalizacija, što se ne može postići korištenjem Arimidexa nakon ciklusa zbog ogromnog smanjenja estrogena. Iako visoke razine estrogena mogu biti problematične, neke su neophodne za pravilnu tjelesnu funkciju, posebno u pogledu imunološkog sustava i kardiovaskularnog zdravlja. Za korisnike anaboličkih steroida, AI-ove treba sačuvati za korištenje tijekom ciklusa sa SERM-om koji se koristi za PCT.

Nuspojave Arimidexa

Budući da je Arimidex (anastrozol) pomoćni spoj u svrhu kontrole estrogena u tijelu, to je spoj koji korisnici općenito dobro podnose. Postoje, međutim, neke nuspojave Arimidexa o kojima treba brinuti. To prvenstveno postoji u obliku prekomjernog smanjenja razine estrogena u krvnoj plazmi u tijelu, kao i dugotrajne supresije estrogena. Arimidex utječe na žene u daleko većoj i značajnijoj mjeri nego i na muške korisnike.

Kada je riječ o smanjenju i supresiji estrogena, mora se shvatiti da za razliku od SERM-ova (selektivnih modulatora estrogenskih receptora) kao što su Nolvadex ili Clomid (klomifen citrat), Arimidex pripada obitelji inhibitora aromataze. To znači da služi za onemogućavanje enzima aromataze, koji je odgovoran za aromatizaciju – ili pretvorbu – testosterona u estrogen. Drugim riječima, Arimidex smanjuje ukupne razine cirkulirajućeg estrogena u korijenskom izvoru za razliku od SERM-ova, koji služe samo za blokiranje aktivnosti estrogena na odabranim receptorskim mjestima.

Studije su pokazale da uporaba Arimidexa rezultira povećanom učestalošću i vjerojatnošću prijeloma kostiju. Iako je ovo nuspojava korištenja Arimidexa više specifična za žene, estrogen igra važnu ulogu u promicanju i zadržavanju sadržaja minerala u kostima i kod muškaraca. Provedene su studije koje su otkrile da Arimidex negativno utječe na razinu izmjene kalcija u koštanom tkivu čak i uz kratkotrajnu upotrebu.

Letargija i umor obično se povezuju s upotrebom Arimidexa. Kao i kod gotovo svih spojeva za redukciju estrogena, smanjenje cirkulirajućih razina estrogena znači da je važna uloga koju estrogen igra u CNS (Središnjem živčanom sustavu) smanjena, što rezultira mogućim slučajevima kroničnog umora. To je obično rezultat smanjene razine estrogena na razine koje se smatraju preniskim da bi bile zdrave.

Jedna posebno istaknuta nuspojava upotrebe Arimidexa je negativan utjecaj na profile kolesterola u krvi. Kao i kod gotovo svih spojeva za smanjenje estrogena, Arimidex će također smanjiti HDL (dobar) kolesterol i povećati LDL (loš kolesterol). To je zato što je estrogen odgovoran za promicanje zdravih razina kolesterola u tijelu, a poremećaj normalne razine estrogena u krvnoj plazmi će to doista izbaciti. Naravno, također se podrazumijeva da što je ozbiljnije smanjenje estrogena, to će ozbiljniji biti kardiovaskularni utjecaj u ovom području.

Jedna važna nuspojava Arimidexa je mogućnost oporavka estrogena. To posebno postoji kod dva od tri najpopularnija inhibitora aromataze (Arimidex i Letrozol). Treći inhibitor aromataze, Aromasin (Exemestane) ne dijeli isto svojstvo mogućnosti povrata estrogena. To je zato što je za razliku od Aromasina, Arimidex nesuicidalan inhibitor aromataze. To znači da će se Arimidex vezati i onemogućiti enzim aromatazu, ali to ne čini trajno. U nekom trenutku, Arimidex će se odvojiti od enzima i enzim će tada moći ponovno obavljati svoj posao u tijelu. Ono što to znači za krajnjeg korisnika je rizik od ponovnog porasta razine estrogena (a time i nuspojava povezanih s estrogenom) ako se upotreba Arimidexa prekine prerano ili naglo nakon početka upotrebe.

Naše prednosti

1.Kvaliteta: svaki artikl je strogo testiran od strane našeg stručnog osoblja i dobiva ISO certifikat.
2. Cijena: mnogo niža od naših vršnjaka budući da smo tvornica. Popust bi se dao kada napravite veliku narudžbu.
3. Isporuka: Imamo odgovarajuće zalihe tako da možemo izvršiti isporuku unutar 24 sata nakon plaćanja.
4. Savršena politika ponovnog otpremanja napravljena je kako bi se zaštitile maksimalne koristi kupaca i smanjili potencijalni gubici.
5. Dobra usluga nakon prodaje: uvijek pratimo status vaše pošiljke dok je ne isporučimo i dajemo sve od sebe kako bismo riješili probleme kupaca
6. glavni proizvodi: sirovi steroidi, ljudski hormon rasta, polugotova ulja, peptidi za bodybuilding, sirovi SARM-ovi, anabolički steroidi